Top 9 trong Top 10 chất gây mê được con người sử dụng từ thời xa xưa.
Mãi đến năm 1895, Công ty Bayer của Đức cuối cùng đã đưa heroin ra thị trường như một thuốc giảm đau, mặc dù nó được tổng hợp lần đầu tiên từ morphin vào năm 1874. Tuy nhiên, mãi đến 20 năm sau nó mới được tái tổng hợp bởi một người Đức tên là Felix Hoffman.
Trong khoảng 25 năm, những vấn đề liên quan đến heroin dần hiện rõ. Chỉ riêng ở Mỹ, ước tính có khoảng 200.000 người bị nghiện thuốc. Nước Mỹ đã cầm chất này rất lâu trước khi nhiều loại ma túy khác như cocain và LSD trở thành bất hợp pháp.